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大鼠肝微粒体可催化药物的氧化过程

发布时间:2021-04-27 点击量:13
  大鼠肝微粒体是体外研究一个化合物的代谢(酶抑制,清除率和代谢鉴定)以及药物-药物相互作用的主要工具,通常根据特定细胞色素酶的活性水平来选择微粒体,细胞微粒体来源于肝脏内质网膜的亚细胞组分,对肝细胞微粒体活性进行考察,然后于冻存管包装,-80°C保存,干冰运输。
  微粒体进行药物体外代谢研究具有制备方便容易、重现性好、酶混合体易保存和孵育条件易优化,亚酶底物、抑制剂和灵敏有效等优点。体外研究是指代谢稳定性、诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等项目,涉及的动物有大鼠、小鼠、兔、狗等。
  肝微粒体实质上由内质网碎片和核糖核酸颗粒组成,内含多种与过氧化氢有关的酶系,又称过氧小体,内含胆固醇合成酶系,类固醇,胆红素和药物结合酶系,以及与药物代谢有关的酶系,可使脂溶性药物代谢成水溶性药物,经肾脏排泄,受到损害时,药物代谢发生障碍,药物作用时间延长。肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中,是一个酶系统,可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶,微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。
  大鼠肝微粒体的细胞色素酶系是促进药物生物转化的主要酶系统,故又简称肝药酶,肝药酶可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。该酶系统活性有限,在药物间容易发生竞争性抑制,它又不稳定,个体差异大,且易受药物的诱导或抑制。肝细胞因其具有细胞代谢功能,可以做微粒体代谢的补充,但是在做需要完全细胞生理功能的试验(如诱导,转运体等)时需要选择肝细胞作为研究工具,是微粒体所不能替代的。
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