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大鼠肝微粒体具有安全便捷的优点

发布时间:2020-03-24 点击量:150
   大鼠肝微粒体是肝、肠、肾等器官经过差速离心制备的亚细胞成分,是细胞器内质网一部分,该部分表达有种类多样的蛋白质。特别是肝微粒体,具有完整的I相代谢酶(如细胞色素P450、黄素单加氧酶、单胺氧化酶等),II相代谢酶(如葡萄糖醛酸转移酶,硫酸基转移酶)、酯酶等。肝微粒体能体现绝大部分人体内药物代谢的情况,是FDA指导原则指定的预测人体内代谢及抑制试验的研究工具。
   肝微粒体和细胞浆定制服务具有以下优势:
   一、具有多年肝S9、肝微粒体和细胞浆分离提纯经验,技术路线成熟可靠;
   二、定制服务周期短:正常情况下,一般仅需2-3周时间;
   三、严格的质量检测:提供的肝S9、肝微粒体和细胞浆均经过严格的质量检测和结果分析,并列出详细的实验步骤;
   生物大分子药物分子量大、结构复杂,与小分子药物相比具有独特和复杂的PK特征,如存在靶受体介导的消除和FcRn 转胞吞等,它们的体外代谢研究也不同。对于大分子药物来说,其一般不经酶代谢,体内消除途径主要有肾小球滤过、酶水解、受体介导的胞吞消除和抗药物抗体介导的消除。
   肝脏是药物的主要代谢器官,富含参与药物的一相代谢和二相代谢的混合功能氧化酶系统,其中90%药物主要是由细胞色素P450酶参与进行生物转化。采用从肝脏或肠提取的微粒体,加入还原型辅酶Ⅱ(NADPH)再生系统,在体外模拟生理环境下进行代谢反应,采用高效液相色谱质谱联用法等测定方法对原性药及代谢产物进行测定,其中肝微粒体法常见。
   大鼠肝微粒体法进行药物体外代谢研究具有制备方便容易、重现性好、酶混合体易保存和孵育条件易优化、公认的亚酶底物、抑制剂和灵敏有效等优点。
 
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