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带你详细了解下大鼠肝微粒体

发布时间:2022-05-26 点击量:28
       大鼠肝微粒体是体外研究一个化合物的代谢(酶抑制,清除率和代谢鉴定)以及药物-药物相互作用的主要工具之一。通常根据特定细胞色素酶的活性水平来选择微粒体。
  来源于大鼠肝脏内质网膜的细胞组分,是一个酶系统,可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。肝微粒体酶又称肝药酶,该系统中的主要的酶为细胞色素,此酶参与生物体内原性和外源性物质的生物转化,微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。该酶系统活性有限,在药物间容易发生竞争性抑制。它又不稳定,个体差异大,且易受药物的诱导或抑制。来源于大鼠肝脏内质网膜的细胞组分,由肝细胞提取的每批产品都经过FDA推荐的方法,对每批肝细胞微粒体活性进行检测。
  微粒体是肝、肠、肾等器官经过差速离心制备的亚细胞成分,是细胞器内质网一部分,该部分表达有种类多样的蛋白质。特别是肝微粒体,具有完整的I相代谢酶(如细胞色素P450、黄素单加氧酶、单胺氧化酶等),II相代谢酶(如葡萄糖醛酸转移酶,硫酸基转移酶)、酯酶等。能体现绝大部分人体内药物代谢的情况。是FDA指导原则的预测人体内代谢及抑制试验的研究工具。
  大鼠肝微粒体被广泛应用于新药早期的代谢评价中,主要涉及代谢稳定性、代谢酶亚型研究以及代谢相互作用等,肝微粒体是其中最重要的研究工具。肝微粒体由人或动物组织通过匀浆和离心制备,富含CYP450酶,其对肝微粒体酶活性贡献主要力量。考虑到种属之间的外推,了解细胞色素P450酶亚家族酶活的相似性和/或差异是较为重要的,以便选择合适的种属用于体外和体内研究。
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